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药物透皮吸收及临床应用(4)
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中国初级卫生保健２ＯＯ９年４月第２３卷第４期（总第２８０ｌｇ）
药物透皮吸收及临床应用
闫 石①
关键词 药物透皮吸收 药理动力学 药物透皮控释剂
［中图分类号］Ｒ９１ ［文献标识码］Ａ ［文章编号】１００１—５６８Ｘ（２００９）０４－０１０８－０２
药剂学的发展经历了格林药剂时代（Ｐｈａｒｍａｃｙ）、物理学 药剂时代（Ｐｈａｒｍａｃｖ＆、ｐｈａｒ—ｍａｃｅｕｔｉｃｓ）、生物药剂学时代 （Ｂｉｏｐｈａｒｍａｃｅ ｃｅｕｔｉｃｓ）…、临床药剂学时代（Ｃｌｉｎｉｃａｌ ｐｈａｒｍａ— ｃｖ） ］，目前进入药物传递系统（ＤＤＳ）时代。透皮控释剂正是 药剂学发展进程中的产物．透皮给药已成为当今临床重要的 给药方式．本文就药物透皮吸收以及临床应用作一简要的论
述。
胞膜含有类脂质。可起半透膜作用．它是药物吸收的主要途
径 药物的吸收绝大部分是通过细胞吸收．是一种被动扩散 过程．而通过表皮细胞间的汗腺、毛囊和皮脂腺药物的吸 收。与通过角质细胞的药物吸收相比要少得多。局部透皮给 药后的药物动力学，与其他途径完全不同．由于角质层有很 大的贮存作用和较低的运输能力．药物透皮吸收后。在低血 药浓度峰值之后．接着是一个长时期的非常低的血药浓度扩
散期．这一扩散期可持续数日之久。 ２影响药物透皮吸收的因素
。 ，
１ 药物透皮吸收机理及药理动力学
皮肤的主要功能是屏障作用．除阻止体内水分和电解质 的丧失．防止水分进入体内，阻止外界微生物和有害化学物 质对机体的损伤外，还有吸收作用。皮肤的屏障作用主要是 由角质层承担．角质层由多层重叠的含有纤维蛋白角质素的 细胞板组成 药物透皮吸收首先要通过角质层屏障，角质细 ①佳木斯市结核病防治所
黑龙江
佳木斯 １５４０００
２．１ 表皮的成熟性 。婴儿的表皮屏障特性不及成人 尤其 是新生儿，妊娠不足２８周者，不仅屏障特性差０而且角质 层发育不良．易经皮肤失水，也易吸收经皮肤给的药物． 而
达到全身效果，故必须严格控制剂量。谨慎从事。
叠
２．２表皮的完整性。表皮损伤或患有疾病的患者对药物透
皮吸收是增强的．例如湿疹对药物的透人性比正常皮肤要大
阅读能力方面．儿童的阅读能力有了一定的提高，但提高幅 度不大．这可能与干预训练的时间长短有关．也可能是个体 差异．因而有待深入的研究。
能力也称手眼脑协调能力，进行捡豆子、涂颜色、 剪纸等练
习。④阅读理解能力，先从语文知识的字、词 旬 ｉ：越 瘦
章开始理解训练．然后进行推理和思维能力钧训练．如听敬 事推理原因或结果。 （４）给家长的建议，在训练过程中， 家长的压力非常大．因此家长应该以积极的态度去面对：不
通过对儿童学习障碍综合训练的研究．得出如下几点启 示：
（１）对于儿童的学习障碍要分析原因，制定出针对性方 案．并采取个体化训练．因人而异、有地放矢，确定相应的
要强制孩子去参加那些能力不及的活动．多发现孩子的优 点，多与孩子交流，帮助孩子了解自我价值、建立责任感ｏ
＇
训练目标、内容和方法，才能收到明显的效果…。（２）对家长 进行有关心理学知识、学习障碍训练的宣传和辅导，学习 成功的家教方法．用奖励和处罚措施激发孩子学习的主动 性，同时要求家长多鼓励、关心和帮助孩子学习 。（３）对于
参考文献
ｌ 林
薇．学习的烦恼［Ｍ］．北京：人民卫生出版社，１９９９．
２李雪荣．现代儿童精神医学［Ｍ］．长沙：湖南科技出版社．．１９９４．
不能接受专业训练的儿童，在家里可以进行家庭训练：①
感觉运动能力，走道牙子、直线和平衡木，训练儿童平衡能 力：练习下蹲与跳起、仰卧起坐训练肌肉力量；拍球、跳绳
３ 臧王玲．汤永祥．李君荣．学习困难儿童病因和智力蛄构研究
［Ｊ］．中国儿童保健杂志，２００１，９（１）：２８—３１．
４周 平．李君荣．魏静．学习障碍儿童个 ｑ化教育指导及其效
训练动作的协调性。②注意力，提供安静的环境，尽量减少
无关刺激和干扰：交代任务时要明确目标，比如找图形时， “找出２个相同的三角形”就比“看看有没有相同的图形”， 更有助于保持较长时间的注意力：选择儿童感兴趣的内容人
果初探［Ｊ］．中国心理卫生杂志，２００２，１６（１１）：７６４－７６７．
５杜高明．对学习障碍儿童干预训练措施发展趋势的思考［Ｊ］．中辨
健康文摘．２００７（１２）：８５．
，
手。慢慢扩展到一些儿童以前不愿意做的事情。③视觉统合 ［收稿日期：２００９－０２－２５］（编辑：赵振军）
１明 ＣＨＩＮＥＳＥ ＰＲＩＭＡＲＹ ＨＥＡＬＴＨ ＣＡＲＥ Ｖｏ１．２３，Ｎｏ．４ Ａｐｒ，２００９
药物透皮吸收及临床应用——闰石
３～５倍；烧伤患者皮肤（烧伤深度）对药物透人性比正常皮 肤大６ １５倍；用胶布剥脱角质后．药物经皮肤的吸收由 １％一２％上升到８５％～９０％
学的完美融合；还有能根治真菌的咪康唑霜、伊曲康唑霜、
比萘芬霜以及中美史克的兰美抒乳膏等：极微量药物经皮肤
在全身吸收发挥作用的制剂．如硝酸甘油治疗心绞痛、莨菪 碱治疗旅游病、长压定治疗高血压以及雌激素的补充治疗 等。值得一提的是透皮给药这一方法特殊的便利性．为早产 婴儿和婴幼儿用药提供了方便．如氨茶碱对儿童透皮给药不 易吸收，而对末成熟婴儿和婴幼儿就很容易吸收．并能达有
２－３药物本身的特性 药物的分子量低（８００ ｔｌ原子质量单 位以下），其水溶性和脂溶性很高，故表皮透人性就大：颗 粒细的药物可因增加与皮肤的接触面积而促进吸收 ２０世
纪９０年代固体分散技术以及近年来纳米技术的应用．使药 物由细颗粒突变为纳米（直径ｍｍ）．药物透皮吸收性更大。
效的血药浓度。更重要的是婴儿不便口服给药．而静脉给药 既需熟练技术，又有一定的痛苦和危险．患儿家长不愿接 受，因此，对末成熟婴儿和婴幼儿开展药物传递系统透皮给 药，具有广阔的前景。药物透皮吸收临床应用领域发展最 快、最具有临床应用价值．当属透皮控释制剂．它是药剂学 发展的产物，是透皮吸收理论、新辅料、新工艺发展的结
另外能引起皮肤局部炎症的药物．也能增加药物的吸收．如 过氧化苯甲酰、蒽酚、维生素Ａ和５一氟尿嘧啶（５一Ｆｕ）。 ２．４ 有机溶媒的吸收作用 如吸湿性聚乙二醇４ ０００ （ＰＥＧ４．０００）、聚丙烯酸铵（ＣＶＰ）、羟丙基纤维素（ＨＰＣ）、二 甲亚砜、液体石蜡、乳化剂、丙二醇以及大比例的可蒸发水
分的油／水乳化剂．还有近几年新上市的透皮吸收促进剂． 如月桂氮卓酮、氮酮。它们通过去除角质层脂质的作用和去 除角质层天然致湿物质．引起角质层干燥脱落以及慢性损伤 而促进药物吸收。当然十二烷基硫酸钠、聚山梨酯（吐温）、 山梨醇酯（司盘）等，也能增加皮肤对药物的吸收。影响吸收
晶，它将药物透皮吸收临床应用推向崭新的阶段．真正吻合 了现代药剂发展的节拍，具有专属性强、定向、定位、便 利、稳定、安全、副作用小的特点 透皮控释制剂是采用膜 渗透控制、微粒封闭控制及扩散基质控制系统．膜渗透控制
给药系统．则是由固态或混悬液的药物贮库和控释膜组成． 即一般都是分散于贮藏层．使其一面为药物不能透过的防护 层．一面为有渗透功能的释药层．并使其紧贴皮肤从而达到 释药平稳恒定、控制血药浓度、延长作用时间、提高疗效减 轻或避免不良反应的发生。还有在祖国传统医药基础上．研
从强到弱的顺序是ｌ ５ｌ：软膏一糊剂一水／油乳剂一水溶 液一振荡剂一粉剂。此外，药物不同吸收也不同，研究证实 咖啡因以凡士林为基质最易穿透．睾丸酮在水凝胶中吸收最 大。
２．５皮肤的水合状态 正常皮肤含水量为５％ １５％．水合
究开发了多种透皮吸收贴剂，如脐眼贴膏、脚心贴膏等：还 有药物经皮肤电离子透人的磁性橡皮膏．高压静电治疗膜一 伤骨愈膜等：尤其是磁性靶位释药系统．在靶位给药方面提 供新的给药方式．磁性靶位控释药剂对治疗距表皮较近的乳
状态增高可引起角质膨胀．使紧密的角度层结构发生改变． 形成多孔而使药物易于透入．包扎给药可增加皮肤水合状态 的５０％。
２．