咖啡因的应用及研究进展

摘要；咖啡因是从茶叶、咖啡果中提取出来的一种生物碱，常用，具有促进兴奋、强心、解毒、利尿、助消化等多种功效，已经在食品、医药行业得以广泛应用。咖啡因与人类健康密切相关，以及其重要的科研应用价值，一直受到普遍关注。

关键词：咖啡因、应用价值、研究进展

咖啡因：（Caffeine ）是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状，虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不十分严重．但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时，咖啡因就不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食者下一代智能低下，肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围。滥用咖啡因通常也有吸食和注射两种形式，其兴奋刺激作用及毒副反应、症状、药物依赖性与苯丙胺相近。

一、咖啡因体内代谢过程

咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全的吸收，约在15—60分钟达峰值浓度，峰值可持续到120分钟，胃排空延迟是导致峰值变异的主要原因(Benowitz．1990)。当咖啡因由小肠进入门脉循环时，会经过首过消除效应，主要由分布在肠壁和肝脏的细胞色素P450(CYP450)酶作用，之后再进入全身大循环。因为咖啡因首过消除效应较弱，所以咖啡因经吸收后，能完全地进入全身组织并且自由通过血．脑、胎盘、血．睾屏障(Miners等．1996)。

咖啡因系统平均清除率约为150ral／rain，半衰期为2—4．5小时(Lelo等．1986)，有的个体则长达12小时咖啡因隔夜一般就会被肝脏代谢清除，只有不到5％的咖啡因以原形通过肾脏排泄(Devoe等．1993)。咖啡因体内代谢过程复杂，在尿液中现今已发现咖啡因15种代谢产物，参与代谢过程的酶也逐一证实。口服咖啡因后，首先经3-N．脱甲基化生成

17X(副黄嘌呤)，为主要代谢产物，约占80％，这一步反应由药物代谢酶CYPlA2催化(部分由CYP2E1代谢)。此外，咖啡因通过1-N一脱甲基和N一脱甲基分别生成37X(可可碱，12％)和13X(胆茶碱，7％)，分别由药物代谢酶CYPlA2和CYP2E1催化完成；13X进一步经3-N．脱甲基化生成1X(1一基嘌呤)；17X和1x进一步经C．8一羟基化分别生成17U和1U，这两步反应分别由CYP2A6和黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase)催化完成。

二、咖啡因在医药方面的应用

咖啡因主要用于对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等，可肌肉注射苯甲酸钠咖啡因。此外，咖啡因还常配伍麦角胺治疗偏头痛：配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。此时，它由于收缩脑血管，减少脑血管搏动的幅度而加强以上药物止头痛的作用。

1.提神养脑

会刺激脑部的中枢神经系统，延长脑部清醒的时间，使思路清晰、敏捷，且注意力较为集中，可提高工作及学习的效率。

2．兴奋中枢神经系统作用

Kansas医学院神经系 岔．Wilse Rob]nso 1912年研究表明，茶叶中咖啡碱能兴奋中枢神经，使大脑外皮层易受反射刺激，从而改良心脏的机能，能使思维敏捷，提高思维效率，消除疲劳感。茶叶中咖啡碱的兴奋作用比较温和，且由咖啡碱在人体内能够迅速转化和排除，滞留不超过 24h，因此比较安全，对人体不产生积蓄性毒害作用。

3.控制体重

咖啡因能提高人体消耗热量的速度，一项研究发现100毫克的咖啡因（约1呗咖啡），可加速脂肪分解，能使人体的新陈代谢率增加百分之三至四，增加热能的消耗，适量饮用，有减重效果。

4.利尿、醒酒作用

咖啡碱通过肾脏促进尿液中水的滤出率实现利尿作用，并且刺激膀胱来协助人体排尿。能兴奋血管运动中枢，使肾血管壁舒张，提高肾脏血管流量，增加了肾小球的过滤量。同时，咖啡碱及其同系物对肾小管的再吸收有抑制作用，提高了对机体无用或有害物质的排出量，提高这种物质的排出量对心脏性水肿，月经前综合症以及水滞留等有显著疗效。对防治肾结核和结石有 良好作用。此外，咖啡碱有利于肝脏物质代谢的能力，增进血液循环，把血液中的酒精排出体外，解除酒精毒害，从而起到醒酒排毒的功效。

5保护心脑血管

咖啡因可抑制环磷酸腺苷转化为环磷酸鸟苷，从而扩张血管，增加管壁弹性，促进血液循环。有研究证明 ，脑血流量与咖啡 因的摄入量是成正 比关系 ，且长期慢性的每日饮用咖啡与罹患 中风的危险性呈显著的反比。Barry等研究认为咖啡因兴奋的水平与增加的皮肤电导水平、增加的呼吸频率 以及一功率的整体减弱有关，且未引起由咖啡因诱导的显著的心血管兴奋效应。

6.止疼

咖啡因作为一个药品时，可以加强某些止痛剂的效果。

7.增强身体捷度

咖啡因也有助于在运动时，使运动阀值降低，增加身体的敏捷度，使与运动员缔造较好的成绩。

8.消毒灭菌，抵御疾病

咖啡碱本身有灭菌及病毒灭活功能。茶中咖啡碱对大肠杆菌、伤寒及副伤寒杆菌、肺炎菌、流行性霍乱和痢疾原菌的发育，都有抑制功能，特别对牛痘、单纯性疱疹、脊髓灰质炎病毒、B1和 B2型柯萨克肠道系病毒，l1型埃柯病毒的活性有抑制效果。

三咖啡因在日常生活中的应用

咖啡因在我们的日常生活中并不少见，它被作为食品添加剂而广泛地应用于饮料中。除咖啡外，含咖啡因的饮料非常多，其中一类是饮料中天然存在的咖啡因，如可可、茶，另一类是将咖啡因添加在饮料中，如某些汽水、果汁。

3.1咖啡

咖啡有提神醒脑的效果，因为其中含有咖啡因。在美国，差不多75％被服用的咖啡因是来自咖啡。一般来说，市场上一杯普通中杯装即磨咖啡，含有150至200毫克咖啡因，一袋速溶咖啡中咖啡因约为66毫克。

3.2茶

我们常喝的各种绿茶、红茶、乌龙茶等，都含有咖啡因。茶中咖啡因含量与泡茶方法、时间有关，绿茶的咖啡因含量从每杯（约227克）30毫克至50毫克不等。红茶平均每杯含咖啡因约47毫克。

3．3、汽水

很多汽水饮料以及功能性饮料都含有咖啡因，一罐330毫升的可乐咖啡因含量约有33毫克。由于某些功能性饮料含有咖啡因，会刺激中枢性神经，因此不是所有人群都适宜喝功能性饮料，儿童尤其应注意。

3.4、巧克力

巧克力中的咖啡因含量相对较少，以至于人们常常将其忽略。一块约40克的牛奶巧克力含有相当于6毫克的咖啡因，另外，巧克力味及咖啡味的牛奶、雪糕、乳酪等也可能含有咖啡因。

四、发展前景

全球咖啡因年销 1．2～l_3万 t，20％~25％用于工业，其余大部分用于医药和食品。近些年来，合成品的毒副作用以及对环境污染愈加被重视，美国、日本等国家法律明文禁止 “合成咖啡碱不得加入食品饮料中”，从而为天然咖啡碱的开发带来无限商机。茶叶中咖啡碱含量较多，占干物重2％～4％，并且随着科技进步与发展，提取技术也日臻成熟，可以进行工厂化生产。但是由于咖啡碱是国务院颁布的 《精神药品管理办法》规定第一类管制品种，目前主供出口，限制内销。因此，茶叶中天然咖啡碱的开发应用潜力巨大，重在寻求突破” 。

1在食品、饮料行业的利用

咖啡因可以明显增添碳酸饮料诸如可乐型饮料的风味和提高人的精神活力，已被 160多个国家准许在饮料中作为苦味剂使用，70％以上的饮料以 0．02％的浓度添入，很多国家的最大用量在 lOOg／kg~2OOmg／kg中。并且在冰淇淋和一些食品中也有加入，大大刺激消费者的热情 。咖啡碱将作为一种纯天然的添加剂更广泛地应用于食品、饮料的生产中。

2在医药行业的利用

茶叶咖啡因在医药上多用作兴奋剂、强心剂、利尿剂和麻醉剂，也被广泛用于临床上的镇痛、止血领域。相对于茶多酚来说，对人体保健的抗癌防癌还有协同作用。早在第二次世界大战时咖啡碱就已被作为战场上的止痛药而得到应用，现在咖啡碱也常与解热镇痛药配伍以增强其镇痛效果，与麦角胺合用来治疗偏头痛，与溴化物合用治疗神经衰弱。由于其具有极强的舒张支气管平滑肌的作用，在哮喘病的治疗中已被用作一种支气管扩张剂。目前，国家将其列为二级毒品生产销售都要办许可证，其在医疗上市场发展前景十广阔 。

3在日用化工行业的利用

广州欣达生物科技有限公司，利用咖啡碱脂肪的局部沉积的功能，开发减肥产品；利用其舒张血管，促进局部血液循环，改善代谢更新的功用开发紧肤、淡化黑眼圈、祛眼袋等系列产品，满足了消费者 (尤其是女性)的不同层次消费需求。

4在其他领域的利用

咖啡因还可用于复印纸、摄影、绘图、油漆等工业，化工、建材的重要原料。

咖在啡因日常生活中的应用是多方面的，无论是在医药方面的还是食品、饮料方面的都是既有好处既有坏处的，所以在饮用含有咖啡因的食品或者药品时一定要严格的注意，尤其是少年儿童还有老人，都应该根据个人的身体素质的不同来进行选择和使用，不能盲目的进行用药，否则会造成严重的后果，只有正确的使用了材能发挥它的正常药效、药理作用，维护人类的生命健康。

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