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硫酸阿米卡星注射液合理给药论文

时间:2023-11-12 06:08:07    下载该word文档
硫酸阿米卡星注射液的合理给药【摘要】目的探讨阿米卡星注射液的给药剂量及方法。方法综合分析查阅相关资料的用药情况。结果本品成人1次肌注0.5克或按体重7.5mg/kg做静滴较好,给药次数2-3/d疗程以10日为宜,对肾功能不全患者作相应调整。结论本品传统给药剂量及方法不尽合理,不能发挥本品的最佳药效。【关键词】硫酸阿米卡星注射液;肌注;静脉滴注;血药浓度硫酸阿米卡星注射液属于一种被临床广泛使用的氨基糖苷类抗生素。本药品对淋球菌、胎儿弯曲菌、脑膜炎球菌、结核杆菌、流感杆菌、耶尔森菌属和某些分枝杆菌都具有较好抗菌作用[1]。因此,本品经常被选用治疗铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、变形杆菌属、肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、不动杆菌属、沙雷菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属[2](甲氧西林敏感株)所致的严重感染,例如细菌性心内膜炎、复杂性尿路感染、下呼吸道感染、菌血症或败血症、胆道感染、皮肤软组织感染、腹腔感染等[3]在临床使用过程中,传统的使用方法遵循成人0.1-0.2g/次,0.2-0.4g/d的给药原则,在对药品稀释后进行静脉滴注或肌内注射。笔者认为这种一直在给药方法存在不合理之处。1单次给药剂量1.1硫酸阿米卡星注射液在人体内的血药浓度下降速度很快[4]成人的硫酸阿米卡星注射液半衰期为2-2.5h。根据实验结果显示,对一个成人进行肌肉注射本品0.2g后进行血药浓度检测,检测结
果是0.5h后血药浓度为13.4-15.1mg/l1h后血药浓度为8.9-14.0mg/l2h后血药浓度降低为6.7-8.0mg/l4h后降低为2.6-3.1mg/l6h后血药浓度变为1.0-2.0mg/l。本品有效治疗浓度范围为5-25mg/l,血药浓度超过35mg/l就可能对肾、耳等器官产生毒性反应。因此,对于成人来说,虽然一次肌肉注射本品0.2g可以保证用药的安全性,但是只有短短的2h的时间可以使血药浓度保持在有效治疗浓度范围内。1.2临床实验表明,如果对成人进行单次肌肉注射本品0.5g1h后测得血药浓度为19-20mg/l4h后为8.9-10.2mg/l8h后为3.9-4.3mg/l12小时以后则不能测出本品血药浓度。可以看出至少有4h的时间可维持有效治疗浓度且浓度最大值不超过35mg/l若对药品稀释后,按病人体重7.5mg/kg的指标做静脉滴注,1h可滴注完毕,滴注完成后测得血药最大浓度为37.5mg/l滴注完毕后,过0.5h时测得血药浓度为25.5-27mg/l,过1h后测得浓度为18.6-19.1mg/l2小时后浓度为11.6-12.0mg/l4h后为5.6-6.5mg/l8h后为0.9-1.3mg/l。数据显示,期间药峰浓度超35mg/l的时间很短,且有4h可维持有效治疗浓度,因此这种给药方法也不易引发肾、耳等器官的毒性反应。结合以上实验数据和《临床用药须知》[5]中对本药物的用量规定,对成人单次肌肉注射药剂量0.5g或按患者体重5mg/kg的用量做静脉滴注较为合理。2给药次数
临床观察表明,如果想尽可能的延长本药物在体内保持有效治疗浓度的时间,同时使本药物的最大稳态血药浓度(c∞)mm仍然保持在有效治疗浓度范围内,最好方法是保持剂量,重复给药。笔者从药代动力学角度出发,按照单室模型按一级动力学处理方法做出如下计算:若本药物半衰期取2.30小时,则消除速度常数k=0.693/2.30,则给药间隔可由一下公式推算得出:①肌肉注射:c∞)max=c∞)minxei=5.16h。②静脉滴注:i=t+incnax-incmin/ki=t+5.16h,若要使本药物的血药浓度保持25-5mg/l的范围内,则需要每5.16h进行一次定量肌肉注射本药物或者间隔t+5.16h进行一次一定剂量的静脉滴注。当前,在临床工作中此种给药方法可操作性不强。因此,可采用每次给药0.5g每间隔8-12h给药1次的治疗方法,且此疗程不能超过10d3特殊人群的用药临床观察发现,目前在使用硫酸阿米卡星注射液过程中缺少针对性,对于某些特殊人群没有进行药剂量的调整,经常会给患者带来不必要的伤害。3.1孕妇及哺乳期妇女用药。本品为孕妇d类药品,使用本品不当可能对胎儿听力发育造成伤害。孕妇在使用本品时应更加慎重,哺乳期妇女在用药期间应暂停对婴儿的哺乳。3.2儿童用药。本品为氨基糖昔类药品,由于儿童特别是新生儿的肾脏发育尚未完全,这会延长本类药物在儿童体内的半衰期。如果药物长期蓄积在体内就会引发毒性反应
3.3老年患者及肾功能患者的用药。对于大多数老年患者来说,肾功能都会有一定的生理性减退,因此应采用较小剂量进行相关疾病的治疗,且使用本品后易产生各种毒性反应。由于本品大部分要经过肾小球过滤排出,即使对于肾功能正常者来讲,在使用24小时内尿液排出率达到85%-98%,尿液中本品含量可高达170-2900mg/ml。因此,肾功能不全的患者更应该对使用剂量进行调整,以确保用药安全。可以根据患者的血药浓度来进行准确的药剂量调整,对于缺少血药浓度监测设备的医疗机构可采取如下公式进行计算[6]d(患者)=d(正常)×k(患者)/k(正常)k(患者)=a+b×cler,其中k(患者)为患者消除速度常数,a为每小时非经肾消除速度常数,b为每小时经肾消除速度常数,k(正常)为正常人消除速度常数,cler为内生肌酐消除率,d为给药剂量。其中k(正常)ab等常数可通过查阅相关资料得到。因此只要测出患者的内生肌酐消除率就可得出本品所需剂量。参考文献[1]张向荣.抗病毒药物的应用及其研究进展[j].安徽医药,200104.[2]王淑民,张启英,蔡进源,葛鑫.蚌埠地区人群金葡菌带菌调查及药敏试验[j].蚌埠医学院学报,199004.[3]戴自英,刘裕昆,汪复,等.临床抗菌药物学[m].北京:人民卫生出版社,1985.09.[4]张长法,李子贺,张胜林.硫酸阿米卡星治疗细菌感染性疾病
152例临床分析[j].药品评价,200606.[5]卫生部药典委员会.临床用药须知[m].北京:中国医药科技出版社,2011.04.[6]钱漪.实用药学计算[m].长沙:湖南科技出版社,1983.02.
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