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药物化学重点

时间：2023-11-16 20:55:42 下载该word文档

第二章中枢神经系统药物
第一节镇静催眠药
药名
地西泮(Diazepam结构与化学名
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
类型物理性质化学性质鉴别反应药物用途
苯并二氮杂卓类
无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。
发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。可抗焦虑。
七元亚胺内酰胺环是活性必需；
构效关系

4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，安定作用加强；N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用
作用特点

第二节抗癫痫药药名结构化学名类型物理性质化学性质
5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
环内酰脲类/乙内酰脲类白色粉末；
吸湿性:空气中易吸收CO2，析出苯妥英酸性：水溶液呈碱性水解：环状酰脲结构易水解
与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴鉴别反应
别）
与二氯化汞反应，生成白色沉淀，在氨试液中不溶。加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀，不溶于氨溶液
药物用途其他
药名
结构与化学名
5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺类型

较好的抗焦虑和镇静催眠作用安全范围大
目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物
苯妥英钠（PhenytoinSodium）
治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效,且无催眠作用长期应用苯妥英钠可致牙龈增生卡马西平(Carbamazepine
苯并二氮卓类
9
物理性质化学性质药物用途

白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，乙醇中略溶，易溶于二氯甲烷稳定性：干燥和室温下较稳定；片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3。避光贮存，长时间光照，由白色变为橙色——形成二聚体用于治疗癫痫大发作、综合性局灶性发作有效
第三节抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）药名
结构与化学名
N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
类型物理性质化学性质
吩噻嗪类
白色或乳白色结晶性粉末；水溶液显酸性；溶于水、乙醇和氯仿，乙醚和苯中不溶还原性：有苯并噻嗪（吩噻嗪）母环，易被氧化；注射液在日光作用下，易变质；部分病人用药后会发生严重的光化毒反应
注射液中加入抗氧剂可阻止变色——对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等
鉴别反应药物用途
1.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色2.与三氯化铁作用——显稳定的红色
多方面的药理作用，安定作用较强（多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、5-羟色胺受体）治疗精神分裂症和狂躁症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。
2-位氯原子的作用：引起分子不对称性——抗精神病作用药物的重要的结构特征（侧链倾斜于含氯原子的苯核、失去氯则无抗精神病作用）盐酸氯丙嗪(ChlorpromazineHydrochloride构效关系

药名
氟哌啶醇(Haloperidol结构与化学名
酮
类型药物用途

第四节抗抑郁药
丁酰苯类
治疗精神分裂症、躁狂症。
1-(4-氟苯基-4-[4-(4-氯苯基-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁可能与脑内神经递质浓度的降低有关：去甲肾上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT）
药名
盐酸丙咪嗪ImipramineHydrochlorideN,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐
结构与化学名乙撑基替代吩噻嗪的硫

类型物理性质化学性质
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去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）。
白色或类白色结晶性粉末；在水、乙醇、氯仿中易溶，不溶于乙醚本品固体及水溶液稳定

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