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正在进行安全检测...

时间：2023-11-21 20:09:55 下载该word文档

一、药物构效关系
1、地西泮（苯二氮䓬类催眠镇静药）的构效关系

2、盐酸普鲁卡因（苯甲酸酯类局部麻醉药）的构效关系

3、硝苯地平（二氢吡啶类钙通道阻滞剂）的构效关系

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4、环丙沙星（喹诺酮类抗菌药）的构效关系

二、重点药物要点

第四章、中枢神经系统药物
1、催眠镇静药：⑴.巴比妥类：异戊巴比妥；⑵.苯二氮卓类：地西泮；⑶.非苯二氮卓类GABAA受体激动剂：酒石酸唑吡坦。
催眠镇静药结构分类及代表药物（只看这两类）
分类苯二氮卓类巴比妥类

（1）地西泮：苯二氮䓬类
代表药物地西泮异戊巴比妥

理化性质：
1、遇酸或碱放置或受热易水解开环，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在中性和碱性条件下环合，4,5位开环为可逆水解，不影响生物利用度。
2、生物碱（叔胺结构）的一般反应。如：与碘化铋钾试液反应，产生橙红色沉淀主要代谢途径及代谢产物名称：
在肝脏代谢，代谢途径为去N-甲基，C3位上羟基化，代谢产物仍有活性。与葡萄糖醛酸结合排出。
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